Katadolon® (katadolon®) - инструкции за употреба, състав, лекарствени аналози, дозировки, странични
Помощни вещества: калциев хидроген фосфат дихидрат - 212 мг; коповидон - 4 мг; Магнезиев стеарат - 3.5 мг; колоиден силициев диоксид - 0.5 мг
капсулата: Желатин - 52,9704 мг; Пречистена вода - 8.82 мг; боядисване червен железен оксид (Е172) - 0,945 мг; титанов двуокис - 0,2079 мг; натриев лаурил сулфат - 0,0567 мг
Формите на лекарствени
Капсули: непрозрачни твърди желатинови (тяло и капачка - червено-кафяв), размерът №2.
Съдържанието на капсулата: Прах от бял до бледо жълто или сиво-жълт или светло зелено.
Фармакологични ефекти
Фармакологични ефекти - мускулен релаксант, аналгетичен централно.
фармакодинамика
Флупиртинът е представител на селективни невронални активатори на калиевите канали (Selective Невронна калиевия канал - SNEPCO) и се отнася до не-опиоиден централно действащи аналгетици.
Флупиртинът активира свързани G-протеин свързан невронална К + канали на вътрешната поправка. Добивът на К + йони причинява стабилизиране на потенциала на покой и за намаляване на невроналната възбудимост мембрани. Както се появява в резултат на непряк инхибиране на NMDA рецептори (N-метил-О-аспартат), тъй като блок NMDA рецептори Mg 2+ йони се поддържа толкова дълго, колкото деполяризация на клетъчната мембрана се случва (непряка антагонистичен ефект върху NMDA рецептори).
Когато терапевтично значими концентрации флупиртин не се свързва с алфа 1 -, алфа 2 -, 5-НТ1 - (5-хидрокситриптофан), 5-НТ2 -serotoninovymi, допамин, бензодиазепин, опиоид, централната т- и N-холинергични рецептори.
Тази централна действие на флупиртина води до изпълнението на три основни ефекти.
Поради селективното отваряне на волтаж-зависимите К + канали с едновременното невронална К + йони добив неврон покой потенциал се стабилизира. Невронът е по-малко раздразнителен.
Непряко флупиртин антагонизъм срещу NMDA рецептори защитава невроните от входни Са2 + йони. По този начин, омекотена сенсибилизиращ ефект на увеличаване на вътреклетъчната концентрация на Са2 + йони.
Следователно, при възбуждане неврон е предаване инхибира връзката нагоре на ноцицептивните импулси.
Фармакологичните ефекти, описани за аналгетичен ефект, стоманобетонна функционално подобрени Са2 + йон поемане от митохондриите, което се случва в терапевтично релевантни концентрации. Мускулен релаксант ефект възниква от едновременното инхибиране на предаване импулси на моторните неврони и неврони съответните ефекти. По този начин, този ефект се проявява най-вече по отношение на местните мускулни спазми, а не за цялата мускулатура като цяло.
Процес ефект хронифициране
Процеси хронифициране се разглеждат като процеси на невроните проводимост поради пластичността на невроните функции. Чрез индукция на вътреклетъчните процеси еластичност невронната функция създава условия за прилагане на механизмите "инфлация", при която реакцията печалба за всяка следваща пулс. За въвеждането на такива промени до голяма степен отговорен NMDA рецептори (генна експресия). Непряко блокада на тези рецептори с флупиртин води до потискане на тези ефекти. Това създава неблагоприятни условия за клинично значимо хронична болка, и в случай на хронична болка присъства преди - за "изтриване" болезнена памет чрез стабилизиране на потенциала на мембрана, което води до намаляване на чувствителността на болка.
Фармакокинетика
След поглъщане флупиртин бързо и почти напълно (90%) се абсорбира в червата. До 75% от дозата се метаболизира в черния дроб с образуването на метаболити М1 и М2. Активният метаболит на М1 (2-амино-3-ацетамино-6- (4-флуоро) -benzilaminopiridin) се образува чрез хидролиза на структурите на уретанови (първата фаза на реакцията) и последващо ацетилиране (втора фаза на реакцията) и осигурява средно 25 % аналгетична активност на флупиртина. Друг метаболит - М2 - не е биологично активен, е образуван от реакцията на окисляване (първа фаза) р-флуоробензил, последвано от конюгиране (втората фаза) р-флуоробензоена киселина с глицин.
Изследвания за това какво изоензим главно участващи в окислително разграждане на пътя, не са били извършени. Очаква се, че флупиртинът ще има само незначително способността за взаимодействие.
Т1 / 2 флупиртин от плазмата е около 7 часа (10 часа за базовата вещество и метаболит М1), което е достатъчно да осигури аналгетичен ефект.
Флупиртинът концентрация в кръвната плазма е пропорционално на дозата. В напреднала възраст (над 65 години) в сравнение с по-младите пациенти е налице увеличение на Т1 / 2 на флупиртин (до 14 часа при единична доза и до 18.6 часа, когато се прилага в рамките на 12 дни) и Cmax на флупиртин в плазмата, съответно, 2- 2,5 пъти по-високи.
До голяма степен се отделя чрез бъбреците (69%): 27% - непроменен, 28% - като метаболит М1 (ацетил метаболит), 12% - под формата на метаболит М2 (п-ftorgippurovaya киселина); 1/3 от приложената доза се екскретира като метаболити на неизвестна структура. Една малка част от дозата се екскретира в жлъчката и фекалиите.
Показания Katadolon ® формулировка
Лечение на остра болка на лека до умерена тежест при възрастни.
Противопоказания
чувствителност към активната съставка или всеки друг компонент на състава;
риска от развитие на чернодробна енцефалопатия и холестаза, защото енцефалопатия може да се появи или влоши по време на съществуващата енцефалопатия или атаксия;
миастения гравис поради действието на флупиртина miorelaksiruschim;
свързани с чернодробно заболяване или алкохолизъм;
едновременно използване флупиртин с други лекарства, които могат да имат хепатотоксични ефекти;
наскоро излекува или съществуващи тинитус, поради високия риск от повишени чернодробни ензими;
Деца до 18-годишна възраст.
Предпазни мерки: бъбречна недостатъчност; хиполабуминемията; напреднала възраст, при пациенти (над 65 години).
Прилагане на бременност и кърмене
Наличните данни за използването на флупиртин по време на бременност. В експериментални изследвания с животни, флупиртин показва репродуктивна токсичност, но не и тератогенност. Потенциалният риск при хора не е известен. Лекарството Katadolon ® не трябва да се използва по време на бременност, освен в случаите, когато ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Според проучвания, флупиртин в малки количества в кърмата. В тази връзка Katadolon ® не трябва да се използва по време на кърмене, освен когато приема на лекарството има спешна нужда. Ако е необходимо, използвайте Katadolon ® по време на кърмене се спре кърменето.
странични ефекти
Нежеланите реакции, класифицирани по честота както следва: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
От страна на хепатобилиарната система: много често - увеличаване на чернодробните трансаминази; честота е неизвестна - хепатит, чернодробна недостатъчност.
Имунната система: рядко - свръхчувствителност към лекарството, алергична реакция (в някои случаи придружени от повишена телесна температура, кожен обрив, уртикария, сърбеж).
От метаболизъм: често - липса на апетит.
От нервната система: често - безсъние, депресия, безпокойство / нервност, замаяност, тремор, главоболие; рядко - объркване.
От страна на органа на зрение: рядко - зрителни увреждания.
От стомашно-чревния тракт: често - диспепсия, гадене, повръщане, коремна болка, запек, коремна болка, сухота в устната лигавица, метеоризъм, диария.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан: често - изпотяване.
Други: често - умора / слабост (15% от пациентите), особено в началото на лечението.
Страничните ефекти са главно в зависимост от дозата (с изключение на алергични реакции). В много случаи те изчезват сами по себе си като на или след края на лечението.
взаимодействие
Това засилва ефекта на алкохол, успокоителни и мускулни релаксанти. Поради факта, че флупиртинът свързан с протеини, трябва да се разгледа възможността за взаимодействие с други едновременно вземат лекарства (например, ацетилсалицилова киселина, бензилпеницилин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам), който може да се премества флупиртин във връзка с протеини, които могат да доведат до повишаване на тяхната дейност. По-специално, този ефект може да се изрази в същото време като варфарин или диазепам с флупиртин.
При едновременна употреба на флупиртина и кумаринови производни следва редовно да следи индекса на протромбин, своевременно да се коригира дозата на кумарин. Информация за взаимодействието с други антикоагуланти или антитромбоцитни средства (включително ацетилсалицилова киселина) не е така. При едновременно използване флупиртин с лекарства, които се метаболизират от черния дроб, изисква редовно наблюдение на чернодробните ензими. Избягвайте използването на комбинация от флупиртин и наркотици. съдържащ парацетамол и карбамазепин.
Дозиране и администрация
Вътре. течност притиснат малко количество течност (за предпочитане вода). С приема на лекарството е възможно, докато във вертикално положение.
В изключителни случаи Katadolon ® подготовка капсула може да се отвори и да вземат в / влиза само през сондата съдържанието на капсулата. Поглъщането на съдържанието на капсулата се препоръчва да се неутрализира горчивия вкус на приема на храна, например банан.
Прилагане на 100 мг (1 капсула). 3-4 пъти на ден, по възможност на редовни интервали между дозите. Когато се експресира болка - (. 2 капсули) 200 мг 3 пъти на ден. Максималната дневна доза - 600 мг (6 капсули.).
Дозата се регулира в зависимост от интензивността на болката и индивидуалната поносимост. Той трябва да се прилага най-ниската ефективна доза за възможно най-кратък период от време. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 2 седмици.
пациенти в напреднала възраст над 65 години: в началото на лечението се използва от 100 мг (1 капсула) 2 пъти дневно, сутрин и вечер..
Пациенти с тежко бъбречно увреждане или хиполабуминемията: трябва да следят концентрацията на креатинина в кръвната плазма. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 300 мг (3 капсули.). Ако е необходимо, използвайте по-висока доза, пациентите трябва да бъдат наблюдавани от лекар.
Пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност: трябва да наблюдава концентрация на креатинина в кръвната плазма, не се изисква корекция на дозата.
свръх доза
Има съобщения за изолирани случаи на предозиране с суицидни намерения. При получаване на тази доза от 5 грам флупиртин, причинени от следните симптоми: гадене, тахикардия, простатата състояние, сълзливост, обърканост, объркване, сухота на устната лигавица.
След повръщане или чрез прилагането на форсирана диуреза, с активен въглен и въвеждането на електролити се възстановява за 6-12 часа. На животозастрашаващо състояние не е било съобщено.
В случай на предозиране или интоксикация трябва да се има предвид възможността за поява на ЦНС. и прояви на хепатотоксичност тип нарушения усилване метаболитни в черния дроб.
Лечение: симптоматично. Типична формулировка антидот неизвестен.
Предупреждения
Katadolon ® състав трябва да се прилага, ако лечението с други аналгетици (например НСПВС или опиоиди светлина) е противопоказано.
При пациенти с влошаване на бъбречната функция трябва да се наблюдава концентрация на креатинин в кръвната плазма.
При пациенти на възраст над 65 години, или с тежка бъбречна недостатъчност или хиполабуминемията изисква корекция на дозата.
По време на лечението Katadolon ® 1 път на седмица трябва да следите състоянието на черния дроб, тъй като флупиртин при лечението може да се увеличи активността на чернодробните трансаминази, развитието на хепатит и чернодробна недостатъчност. Ако резултатите от изследване на черния дроб са необичайни или клинични признаци, които показват увреждане на черния дроб, е необходимо да се спре използването на Katadolon ® наркотици. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че по време на лечението с Katadolon ® е необходимо да се обърне внимание на всички симптоми на чернодробно увреждане (като липса на апетит, гадене, повръщане, болки в корема, умора, потъмняване на урината, жълтеница, сърбеж). Ако забележите тези симптоми трябва да спрат приема на лекарството Katadolon ® и спешно се потърси медицинска помощ.
При лечението на флупиртин възможни фалшиви положителни реакции с диагностични тестови ленти за билирубин, уробилиноген и белтък в урината. Подобна реакция е възможно за количествено определяне на концентрацията на билирубин в кръвната плазма.
При прилагане на лекарството при високи дози в някои случаи може да бъде мокро зелено оцветяване, което не е клинични признаци на всяка патология.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. При прилагането на Katadolon ® приложение, трябва да се въздържат от шофиране на моторни превозни средства и за управление на двигателя, което се дължи на факта, че пациентите могат да развият сънливост и виене на свят, което може да повлияе реакциите на скоростта на концентрация и психомоторни. Това е особено важно да се помни, докато използвате алкохол.
Форма освобождаване
Капсули 100 мг. блистер PVC / алуминиево фолио, 10 бр. 1, 3 или 5, в блистер картон комплекта.
производител
Teva операции и Polandov В. Z OO Полша.
Юридическото лице, на чието име е издал сертификата за регистрация: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. Израел.
Тел. (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35 / 36.