Какво е katadolon 1
Име: Katadolon (Catadolon)
Фармакологични ефекти
Katadolon - аналгетични активатори избирателните невронална калиев канал лекарство групи. Katadolon състои флупиртин - неопиоиден аналгетичен централно действие. Katadolon лекарство не причинява развитието на зависимост и пристрастяване. Флупиртинът в допълнение към болкоуспокояващо действие има някои мускулен релаксант и неврозащитен ефект.
Механизмът на действие на лекарството на базата на Katadolon флупиртин potentsialnezavisimye способността да активира калиевите канали, което допринася за стабилизиране на потенциала на мембрана неврони. Ефекти върху калиев йонен ток поради ефекта на активното вещество в G-протеин система за регулиране.
Аналгетичният ефект на лекарството се основава както на модулирането на механизми болка, които са свързани с действието на GABA-ергични система и непряко антагонизъм флупиртин на NMDA-рецептори. При терапевтични дози Katadolon лекарство няма ефект върху алфа 1 и алфа 2 адреноцептори, допаминергични, опиати, бензодиазепинови рецептори и серотонин и m- и N-холинергични рецептори.
Katadolon централно действие на лекарството, се основава на три ефекта:
Аналгетичен ефект - се осъществява чрез активиране на калиеви канали potentsialnezavisimyh и последващо стабилизиране на потенциала на мембраната на нервните клетки. Под действието на флупиртина маркиран инхибиране на активността на NMDA-рецептори и блокада на невронални калциеви йонни канали, и текущата намаляване на вътреклетъчните калциеви йони. По този начин, чрез потискане на възбуждане на невроните в отговор на стимули ноцицептивни, тя осигурява аналгетичния ефект на флупиртина. Така Katadolon лекарство инхибира растежа на невронния отговор на следващите болезнените стимули и предотвратяване на повишена болка и става хронична. Проучванията намерили модулиране ефект на флупиртина върху възприемането на болка от низходящ норадренергичния система.
Мускулен релаксант ефект - се осъществява чрез блокиране на предаването на възбуждане при междинните и моторни неврони, в резултат на премахването на мускулно напрежение. Поради ефекта на miorelaksiruyuschego лекарствената Katadolon ефективно елиминира синдром на болка при пациенти с хронични заболявания, които са придружени от спазъм на скелетните мускули.
Неврозащитен ефект - се осъществява чрез защита нервни структури от негативните ефекти на високи концентрации на вътреклетъчните калциеви йони.
След перорално приложение на препарат активна съставка приблизително 90% Katadolon абсорбира в храносмилателния тракт. Около 75% от активния ингредиент се метаболизира в черния дроб, които са активни и фармакологично неактивни метаболити. Плазмените концентрации са пропорционални на дозата на флупиртина.
Периодът на полуразпад на флупиртин и неговият активен метаболит достига 7-10 часа. Флупиртинът се отделя основно от бъбреците, някои от приемането на доза отделя червата.
Пациенти с нарушена бъбречна функция и при пациенти в напреднала възраст може да се увеличи времето на полуживот на флупиртин и неговия активен метаболит. Пациенти с нарушена чернодробна функция може да забави флупиртин метаболизъм и повишаване на плазмените концентрации на непроменен.
Показания
Katadolon използва за лечение на пациенти с остра и хронична болка на различни етиологии. По-специално Katadolon предписва на пациенти с болка, когато спазъм на мускулите (включително и в скелетните мускули болки в гърба и шията), фибромиалгия, артропатия, главоболие и дисменорея.
Katadolon може да бъде определена болезнено пациенти синдром със злокачествени тумори, пост-травматична болка, както и по време и след травма и ортопедични операции.
Дозирането
Katadolon капсули са предназначени за орално приложение. Katadolon приемам независимо от храната, с малко количество вода за пиене. Препоръчително е да се вземе наркотика Katadolon на редовни интервали, за да се постигне максимален фармакологичен ефект. Продължителността на Katadolon получаването на курса и дозата се определя от лекаря.
Възрастни обикновено препоръчват прием на една капсула Katadolon формулировка три или четири пъти на ден. Когато се експресира болков синдром, дозата може да бъде увеличена до 2 капсули три пъти дневно.
Максималната препоръчителна дневна доза е 600 мг на флупиртина.
В зависимост от интензивността на болката и ефективността Katadolon лекарство се препоръчва да се коригира дозата на флупиртина.
Пациентите в напреднала възраст и при пациенти с намалена бъбречна функция и чернодробно доза флупиртин трябва да бъдат коригирани.
В началото на лечението, пациенти в напреднала възраст се препоръчва да вземат една капсула Katadolon лекарството два пъти дневно. При добра поносимост дневна доза на флупиртина може да се увеличи до 300 мг.
Най-високата препоръчителната дневна доза за възрастни хора и пациенти с увредена бъбречна функция и хипоалбуминемия е 300 мг на флупиртина.
Най-високата препоръчителната дневна доза за пациенти с нарушена чернодробна функция е 200 мг флупиртин.
По-високи дози от лекарството Katadolon право да назначава само под постоянния надзор на лекуващия лекар.
Продължителността на лечението се определя индивидуално в зависимост от етиологията и интензивността на болката. Ако е необходимо, се препоръчва при продължителна употреба на флупиртин да следи функцията на черния дроб, както и нивото на чернодробните ензими за откриване на ранни признаци на хепатотоксичност.
странични ефекти
При прилагането на лекарството пациенти Katadolon могат да се развият тези нежелани реакции, дължащи се на флупиртина:
От страна на хепатобилиарната система и храносмилателния тракт: храносмилане, разстройства на стол, повръщане, диспепсия, горната част на корема и коремната област, подуване на корема, сухи лигавицата на устата, анорексия, повишаване на чернодробните ензими. В допълнение, възможно развитие на остра или хронична форма на хепатит В лекарство (със симптоми на жълтеница и холестаза или без).
От нервната система: умора, световъртеж, депресия, емоционална лабилност, нарушения на режима на съня и събуждането, кошмари, нервност, тремор на крайниците, безпричинна тревога. Освен това, възможното развитие на объркване и загуба на зрителната острота.
Алергични реакции: пирексия, уртикария, сърбеж.
Други: повишено потене. При високи дози могат урина оцветяване зелено (този ефект не е функция на клинична патология и преминава след намаляване на дозата или прекратяване Katadolon).
При получаване на флупиртина може да се развие фалшиви положителни реакции изпитване на диагностичните ленти на уробилиноген, билирубин и белтък в урината. Възможно е също така да се получат фалшиво-положителни резултати за количествено определяне на плазмените нива на билирубин на.
Като правило, по-голямата част от нежеланите ефекти са техните собствени и не изискват специфично лечение. С развитието на нежелани реакции, свържете се с Вашия лекар, който, като прецени тежестта и естеството на нежелани събития, ще реши дали допълнително лечение с Katadolon.
Противопоказания
Katadolon не показан при пациенти с известна свръхчувствителност към флупиртин или допълнителни компоненти капсули.
Katadolon не се използва за лечение на пациенти, страдащи от заболявания на черния дроб (включително и история), холестаза, алкохолна зависимост, и миастения гравис.
Katadolon не се използва в педиатричната практика.
Препоръчителна внимателна подготовка възлагане пациенти Katadolon напреднала възраст и пациенти, страдащи от тежка хипоалбуминемия и увредена бъбречна функция.
Препоръчително е да се избягват механизмите за контрол и потенциално опасни шофиране по време на терапия с Katadolon.
бременност
Назначаване на флупиртина бременни и кърмещи жени не се препоръчва.
лекарствени взаимодействия
Katadolon комбинираното използване на етилов алкохол потенцира действие, мускулни релаксанти и успокоителни на.
Katadolon, докато прилагането може да усили фармакологичните ефекти на лекарства, за които с висока степен на свързване с плазмени протеини (поради изместване на активното вещество флупиртин връзки с протеини могат да повишат нивото на свободни агенти). Най-вероятно подобен флупиртин взаимодействие с варфарин, диазепам, глибенкламид, ацетилсалицилова киселина, дигоксин, бензилпеницилин, пропранолол и клонидин.
С едновременното използване на наркотици Katadolon с кумаринови антикоагуланти следва редовно да следи индекса на протромбин и, ако е необходимо, да коригира дозата на антикоагуланти. Данните за ефекта от флупиртина върху ефективността на други антикоагуланти не е така.
Не се препоръчва Katadolon наркотици комбинирана употреба с лекарства, съдържащи парацетамол и карбамазепин. Предпазни мерки трябва да се прилагат флупиртин с лекарства, чиито метаболизъм се извършва в черния дроб (в този случай, да се наблюдава редовно нивото на чернодробните ензими).
свръх доза
При получаване преувеличени дози пациенти Katadolon могат да развият тахикардия, гадене, повръщане, емоционална лабилност, ориентация в пространството разстройства, объркване, и сухота на лигавицата на устната кухина.
Един специфичен антидот не е известен. При получаване преувеличени дози Katadolon лекарство се препоръчва да се направи стомашна промивка и да се определят enterosorbentnye средства. С развитието на предозиране е показано провеждането форсирана диуреза. Ако е необходимо, да предпише симптоматични средства и мерки, насочени към възстановяване на водно-електролитния баланс.
Форма освобождаване
Katadolon капсули, съдържащи 100 мг активно вещество, 10 броя в блистерни опаковки от алуминиево фолио и полимерни материали, картон пакет 1, 3 или 5 блистерни опаковки.
условия за съхранение
Katadolon трябва да се съхранява при температура в интервала от 15 до 25 градуса по Целзий в оригиналната опаковка, за не повече от 5 години след датата на производство.
структура
1 формулировка Katadolon капсула, съдържаща:
флупиртин малеат - 100 мг;
Допълнителни съставки.